Die Geschichte des Dopings ist genauso alt, wie die Geschichte des Sports selbst. So wurden schon im Altertum, welches 1200 v. Chr. begann und 600 n. Chr. endete, bestimmte Mittel zur Leistungssteigerung genutzt. Zu den Wettkämpfen der Olympischen Spiele der Antike nahmen die Olympioniken bestimmte Nahrungsmittel zu sich, wie zum Beispiel Stierhoden, Stierblut oder Atropin, ein Wirkstoff aus der Alraunwurzel. Allerdings war die Wirksamkeit dieser Nahrungsmittel sehr umstritten. Ein weiteres Dopingmittel im Altertum tauchte bei den Berserkern auf. Sie gewannen aus dem Pilz Amanita Muskaria¹ die Droge Bufotenin. Diese Droge sollte angeblich eine Steigerung der Kampfkraft um das Zwölffache bewirken.

Auch im Mittelalter (500 n. Chr. bis 1500 n. Chr.) wurden Mittel genutzt um eine Leistungssteigerung zu erreichen. Im süd- und mittelamerikanischen Raum verwendeten die Inkas² Mate-Tee, Kaffee und Coca Blätter um Höchstleistungen zu vollbringen. Der Legende nach sollen sie die 1750 Kilometer lange Strecke von ihrer Hauptstadt Cuzco nach Quito in Ecuador in fünf Tagen zurückgelegt haben, indem sie während des Rennens Coca- Blätter³ kauten. Dadurch konnten sie eine Durchschnittsgeschwindigkeit von 15 km/h erreichen. Bei Hungersnöten in Mitteleuropa nutzte man Felder, die mit dem halluzinogenen Mutterkornpilz verseucht waren. Zudem verlängerten sie das Getreide mit Hanfsamen. Diese beiden Arten des Dopings waren dazu da die Krise harmloser erscheinen zu lassen.

Der Mediziner und Naturkundler Paracelsus braute im 16. Jahrhundert das Mittel Laudanum. Es war eine Mixtur aus 90% Alkohol und 10% Opium. Wenn dieses Heilmittel eingenommen wurde, wirkte es schmerzstillend und leicht euphorisierend. Dasselbe Gemisch ist im 18./19. Jahrhundert quer durch alle Bevölkerungsschichten verbreitet worden, wie das heutige Aspirin.