Diese Substanzen sind die einzigen Dopingmittel, die keine Leistungssteigerung zur Folge haben. Diuretika sind Stoffe, die auf die Nieren einwirken und somit die Harnausscheidung fördern.. Diese Wirkstoffe dienen somit zur Veschleierung von anderen Dopingmitteln bei Urinkontrollen. Aufgrund der entwässernden Wirkung können durch Diuretika Urinproben „verwässert“ werden und somit ist der Nachweis von Dopingsubstanzen nicht mehr möglich. Außerdem kann es zur Verringerung des Körpergewichtes führen.

Diuretika haben aber wie andere Wirkstoffe auch Nebenwirkungen. Die Gefahr bei der Anwendung von dieser Substanzklasse liegt in ihrer entwässernden Wirkung. Neben der vermehrten Abgabe von Flüssigkeit verliert der Körper Mineralstoffe. Dies kann zu einer bedrohlichen Störung des Elektrolythaushaltes führen. Die Folgen wären akuter Blutdruckabfall, Muskelkrämpfe, Kreislaufkollaps sowie Magen- und Darmprobleme.