Diese Stoffgruppen wirken wie Aufputschmittel, da sie die Aktivität des Zentralnervensystems stimulieren. Somit kann eine kurzzeitige körperliche, aber auch psychische Leistungssteigerung erfolgen. Hierzu zählen beispielsweise Amphetamine, Kokain und Ecstasy. Die Wirkung ist vergleichbar mit der Wirkung körpereigener Hormone wie Adrenalin. Nach der Einnahme kann die Müdigkeit überwunden werden, die Aktivität der Nerven wird erhöht sowie die Aufmerksamkeit und das Selbstvertrauen gesteigert. Stimulanzien führen dem Körper jedoch keine Energie zu, sondern ermöglichen es dem Organismus lediglich, die Energiereserven bis zur Erschöpfung aufzubrauchen.

Diese Substanzen haben aufgrund ihrer Ausschöpfung aller Reserven des Körpers schwerwiegende Nebenwirkungen wie beispielsweise schwere Erschöpfungszustände, Herzinfarkt, Atemlähmungen und Kreislaufkollaps, diese können zum Teil lebensgefährliche Folgen sein. Aber auch auf psychischer Ebene können Nebenerscheinungen auftreten wie Angstzustände, Halluzinationen und Schlafstörungen.

Der bekannste Fall im Zusammenhang mit diesen Stoffgruppen ist der tragische Tod des britischen Radprofis Tom Simpson bei der Tour de France 1967 am Mont Ventoux. Dieser war kurz vor dem Erreichen eines Berges, als er kollabierte, stieg dann jedoch wieder auf sein Rad und verstarb kurze Zeit später an einem Herzstillstand.